苏氨酸对接法合成利拉鲁肽

作者：范佳辉; 卞亚楠; 苏贤斌^*

来源：高等学校化学学报, 2018, 39(12): 2679-2685.

• 利拉鲁肽
• 苏氨酸对接
• 侧链修饰

通过苏氨酸对接的策略实现片段组氨酸1-甘氨酸4(His1-Gly4)与片段苏氨酸5-甘氨酸31(Thr5-Gly31)的连接,有效避免了利拉鲁肽N端氨基酸偶联效率低的问题;再通过控制pH值的方法,选择性地将赖氨酸20(Lys20)侧链修饰基团引入到未保护的肽链上.此方法每步均有良好的化学选择性,片段对接的收率达76. 4%,且反应条件温和,具有较好的应用前景.

• 单位
  南京工业大学