基于丁酸功能化基团钌化合物的合成及其抗菌活性研究

作者：曾威; 丁云霞; 姜雯雯; 陈晓燕; 荣小娟; 马兆霞

来源：化学试剂, 2023, 45(02): 54-61.

DOI：10.13822/j.cnki.hxsj.2022.0624

• 钌配合物
• 丁酸
• 抗菌机制
• 金黄色葡萄球菌

以含丁酸取代的邻菲啰啉衍生物为主配体(PHIBA)合成了两个新型抗菌钌化合物[Ru(dtb)2PHIBA](PF6)2(Ru1)、[Ru(dmb)2PHIBA](PF6)2(Ru2),通过最低抑菌浓度、时间杀伤曲线、溶血毒素试验、棋盘联用实验等评价了钌化合物对金黄色葡萄球菌的抗菌活性。采用DAPI/PI染色试验、(DISC3)5膜去极化染色试验、DNA泄露试验、内膜渗透性实验及活性氧监测(DCFH-DA)试验验证了化合物Ru1的抑菌机制。最后通过大蜡螟幼虫感染模型研究了Ru1的体内抗菌活性。结果表明，两个钌配合物均具有显著的抗菌活性(MIC=1.56～6.25μg/mL),钌化合物Ru1(1.56μg/mL)能通过破坏细菌细胞膜并诱导产生ROS杀死细菌。此外，Ru1不仅能有效抑制细菌毒素的分泌，而且与部分抗生素具有协同抗菌活性(FICI≤0.5)。更为重要的是，Ru1能显著提高细菌感染后大蜡螟幼虫的存活率(40%)。研究结果表明，基于丁酸功能化配体的钌化合物具有显著的抗菌活性。

• 单位
  江西科技学院