可透皮吸收的白藜芦醇月桂酸单酯的合成与纯化

作者：朱云阳; 付宇娜; 张海龙; 尹思力; 杨洋; 周桢; 周小华^*

来源：化学研究与应用, 2019, 31(05): 861-866.

• 可透皮吸收
• 白藜芦醇月桂酸单酯
• 分离纯化

以白藜芦醇(Res)、月桂酰氯(LC)为原料,在催化剂4-二甲氨基吡啶(DMAP)的作用下,合成白藜芦醇月桂酸酯。实验结果指出:白藜芦醇与月桂酰氯摩尔比为0.8、催化剂为白藜芦醇质量的5%、pH值为11、反应时间为4 h为合成白藜芦醇月桂酸酯的最佳工艺。因素Res/LC摩尔比对白藜芦醇的转化率影响极显著,催化剂添加量和反应体系pH值为较显著。以半制备高效液相色谱分离纯化白藜芦醇月桂酸单酯的条件为:C18柱;检测波长:306nm;柱温:25℃;进样量:18mL;流速:18mL·min-1;时间程序:0～30min,甲醇/水(mL·mL-1)由50∶50梯度变化至70∶30,30～45min,甲醇与水体积比恒定为70∶30;将半制备分离物进行无水甲醇重结晶,纯度达99.3%。LC-MS、1H NMR分析表明:该合成物为白藜芦醇月桂酸单酯。透皮实验结果指出:白藜芦醇月桂酸单酯在0.5 h内可全部透过皮肤。

• 单位
  湖南鑫利生物科技有限公司; 重庆大学; 化学化工学院; 生物工程学院