硫酸沙丁胺醇有关物质的合成

作者：仇中选; 王东; 管丽君; 辛飞飞; 赵美法^*

来源：中国医药工业杂志, 2023, 54(04): 540-544.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2023.04.009

• 硫酸沙丁胺醇
• Suzuki-Miyaura偶联反应
• 有关物质
• 通用性
• 合成

文章首次将Suzuki-Miyaura偶联反应应用到硫酸沙丁胺醇有关物质的合成中。分别以5-溴-2-羟基苯甲醇、对溴苯酚为起始原料，经苄基保护、Suzuki-Miyaura偶联反应、双键加成、亲核取代、钯炭还原等反应高效合成3个有关物质4-[2-(叔丁基氨基)-1-羟乙基]苯酚(有关物质B)、2,2’-二羟基-4,4’-双-(1-羟基-2-叔丁基氨基乙基)二苯甲醚(有关物质F)和4-[2-(叔丁基氨基)-1-羟乙基]-2-(甲氧基甲基)苯酚(有关物质M)。该合成方法具有通用性和高效性。有关物质B、F和M的结构经高分辨质谱和核磁共振氢谱、碳谱确证。

• 单位
  青岛职业技术学院; 青岛科技大学