磷酸二酯酶5抑制剂他达拉非及其中间体的合成研究

作者：张彬; 李新志; 孔祥雨; 蔡文卿; 段崇刚; 刘文涛^*

来源：中国药物化学杂志, 2022, 32(11): 843-848.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2022.11.005

• 他达拉非
• PDE5抑制剂
• 工艺优化
• P-S反应

目的 合成他达拉非，并对其合成工艺进行优化改进。方法 以D-色氨酸甲酯盐酸盐为起始原料，依次通过与胡椒醛发生P-S反应，N-酰化反应和环合反应合成他达拉非。结果与结论合成反应总收率87.1%,纯度99.5%。所得产品经熔点、质谱和核磁共振氢谱等方法确证结构，改进后的工艺操作简单、成本较低、对环境更友好，有利于工业化生产。

• 单位
  山东省药学科学院