2-苯基噻唑衍生物的合成、表征及其抗肿瘤活性

作者：钱晶晶; 武文龙; 吉敬; 徐誉芯; 邹靖培; 刘珊鸣; 董常娥; 史大华^*

来源：江苏海洋大学学报(自然科学版), 2022, 31(04): 68-73.

• 抗肿瘤活性
• 噻唑衍生物
• 合成
• 表征
• 活性评价

为得到新型抗肿瘤化合物，以硫代苯甲酰胺衍生物为原料，合成4个新型2-苯基噻唑衍生物，并利用IR,NMR,ESI-MS确定了化合物结构。采用MTT法检测目标化合物对MDA-MB-231乳腺癌细胞增殖的抑制活性，结果表明在100μmol/L浓度下4个化合物对乳腺癌细胞增殖均具有一定的抑制活性。其中，化合物5-(4-(三氟甲基)苯基)-N-((1-(5-(4-(三氟甲基)苯基)噻唑-2-羰基)哌啶-4-基)甲基)噻唑-2-甲酰胺的活性最好，其IC50为24.63μmol/L,优于阳性对照药物阿贝西利(IC50为45.5μmol/L)。2-苯基噻唑衍生物5-(4-(三氟甲基)苯基)-N-((1-(5-(4-(三氟甲基)苯基)噻唑-2-羰基)哌啶-4-基)甲基)噻唑-2-甲酰胺可以作为抗肿瘤药物研发的先导化合物。