靶向生长抑素受体SSTR2的新型白蛋白亲和放射性碘标记分子探针的制备与初步评价

作者：林晓茹; 方建阳; 李靖超; 郭志德; 张现忠

来源：厦门大学学报(自然科学版), 2021, 1-9.

• SSTR2受体
• 奥曲肽衍生物
• 放射性碘标记
• 蛋白亲和探针

生长抑素受体亚型2 （SSTR2）在神经内分泌肿瘤和多种心血管疾病中高表达，是一个非常有吸引力的靶点。本研究基于铜介导下放射性碘离子与苯硼酸底物发生氧化偶联反应的方法，构建了靶向SSTR2受体的新型放射性碘标记分子探针[131I]IPBA-TATE和[131I]IBA-TATE，并评价其理化性质。在BALB/c小鼠中测定血液循环半衰期，并在正常小鼠和人源肺癌AR42J肿瘤模型小鼠中研究其生物分布特性。结果表明[131I]IPBA-TATE的标记方法简单，具有良好的稳定性，具有蛋白亲和性，其血液末端清除半衰期约为25.50 h。在给药后4 h，[131I]IPBA-TATE在AR42J肿瘤中的摄取为（1.21±0.28）%/g，具有较高的瘤/肉比（5.30±2.07）。可见[131I]IPBA-TATE是一种基于奥曲肽（Octreotide）的新型碘标记蛋白亲和探针，有望用于SSTR2阳性肿瘤的SPECT显像及放射性核素靶向治疗。

• 单位
  厦门大学; 公共卫生学院