含噁二唑杨梅素衍生物的合成及生物活性研究

作者:张橙; 蒋仕春; 陈英; 郭涛; 夏榕娇; 汤旭; 陈丽娟; 贺鸣; ***
来源:有机化学, 2019, 39(04): 1160-1168.

摘要

合成了一系列含有1,3,4-噁二唑的杨梅素衍生物,所有化合物经1H NMR,13C NMR以及HRMS表征.生物活性测试表明,部分化合物对柑橘溃疡病菌(Xac)、水稻白叶枯病菌(Xoo)以及烟草花叶病病毒(TMV)具有较好的抑制作用.其中化合物4a、4b、4f、4j对柑橘溃疡病菌的EC50分别为18.5、40.7、26.9和32.4μg/m L,优于对照药叶枯唑(68.8μg/m L);化合物4f、4j对水稻白叶枯的EC50分别为45.9和35.7μg/m L,优于对照药叶枯唑(69.3μg/m L);对TMV治疗活性,化合物4n的EC50值为272.8μg/m L,优于对照药宁南霉素(428.8μg/m L);对TMV保护活性,化合物4f的EC50值为235.6μg/m L,优于对照药宁南霉素(447.9μg/m L).化合物4j与南方水稻黑条矮缩病毒P9-1作用的微量热涌动实验表明,该化合物与P9-1之间具有较强的相互作用.