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摘要
采用聚乙二醇(polyethylene glycol,PEG)表面成膜法制备效果稳定的亲水性青黛饮片,探讨其最佳制备工艺,并对其微观性质、亲水性、解热药效及安全性进行系统评价。以平衡接触角为评价指标,采用单因素试验考察改性剂种类、改性剂用量、分散剂用量以及共研磨时间对青黛亲水性的影响。结果表明最优工艺为取固定用量PEG6000(6%)超声溶解于10%无水乙醇溶液,溶解后与青黛共置于研磨机中研磨2 min,取出后平铺于方盘,置60℃烘箱中干燥去除乙醇,即得PEG改性后的亲水性青黛饮片。在此条件下,扫描电子显微镜(scanning electron microscope,SEM)提示改性青黛的表面较普通青黛更为平整,能谱仪显示改性青黛氮(N)、钙(Ca)和硅(Si)元素的分布数量少于普通青黛。改性青黛的平衡接触角较改性前降低18.96°,极性分量与表面自由能增加22.222 m J·m-2,非极性分量降低7.277 m J·m-2。采用多重光散射技术进一步评价水中分散性,结果显示普通青黛的透射率约为85%,而改性青黛的透射率约为75%,表明改性青黛在水中的分散性较普通青黛更好;青黛在水中的混悬率实验表明,回流1 h后,普通青黛有57%未润湿,而改性青黛全部润湿并分散进入水中;溶出度实验表明改性青黛的靛蓝与靛玉红溶出量有所增加,且溶出更稳定均匀。将大鼠随机分成空白组、模型组、阳性对照(乙酰氨基酚)组、普通青黛组、亲水性青黛组。给药后观察大鼠体温变化,测血清中的IL-1β、TNF-α含量和下丘脑组织中IL-1β、PGE2含量。结果显示,普通青黛组和亲水性青黛组大鼠给药后,体温较模型组均明显下降,同时亲水性青黛组大鼠的IL-1β浓度降低(P<0.05)。说明青黛改性前后均具解热疗效,且改性后的青黛疗效更佳。对改性青黛进行急性毒性实验和最大给药量实验,发现小鼠无中毒现象。该研究创新性地以聚乙二醇为改性剂制备了新型亲水性青黛饮片,并评价了其解热疗效及安全性,拓展了中药粉体改性技术的工艺手段,为中医临床用药提供了新的选择。
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单位成都中医药大学; 江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室
