响应面法优化制备蓝萼甲磺丁醚-β-环糊精包合物及体外活性研究

作者：王娟; 夏超^*

来源：东南国防医药, 2021, 23(06): 627-632.

• 蓝萼甲素A
• 磺丁基醚β-环糊精
• 包合物
• 溶解度
• 抑制癌细胞

目的采用包合物的制剂手段,改善蓝萼甲素A (GLA)水溶性,同时提高GLA抑制癌细胞增值的效果。方法采用超声波法将GLA包封在磺丁基醚β-环糊精(SBE-β-CD)中形成包合物(GLA-SBE-β-CD),采用Box-Behnken设计优化GLA-SBE-β-CD包合物的制备工艺,并且通过差示扫描量热法(DSC)、X射线衍射(XRD)和扫描电子显微镜(SEM)对制备的包合物进行表征。最后,使用MTT法检测GLA和GLA-SBE-β-CD包合物对人宫颈癌细胞Hela、人肺癌细胞A549、人肝癌细胞HepG2和人宫颈鳞癌细胞SiHA的抑制作用。结果一系列物理表征结果证实了GLA-SBE-β-CD包合物被成功制备,在Box-Behnken优化的基础上获得87.28%的包合率;确定了SBE-β-CD浓度为18.5%,包合温度为35℃,包合时间为42 min。在最佳工艺条件下进行制备,平均产率为87.28%,相对标准偏差(RSD)为1.02%;同时人源癌细胞抑制实验中GLA-SBE-β-CD对Hela、A549、HepG2和SiHA这4种肿瘤细胞的抑制率比纯GLA更高。结论通过超声波法可成功制备GLA-SBE-β-CD包合物,该包合物在抑制肿瘤细胞生长方面明显高于原料药GLA,说明通过制剂手段能够很好地提高原料药的药效作用,为能早日帮助患者摆脱病痛带来有价值的参考和制剂依据。

• 单位
  江苏省药物研究所有限公司; 江苏省人民医院