吉西他滨衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性的研究

作者：李佩纹; 郭玲; 邓朗; 王力; 罗诗; 杜正午; 田伯乐; 张志荣

来源：华西药学杂志, 2018, 33(02): 122-125.

DOI：10.13375/j.cnki.wcjps.2018.02.004

• 吉西他滨
• 甲酰烷基酯
• 衍生物
• Bx PC-3细胞
• 胰腺癌
• 合成
• 抗肿瘤活性
• 细胞周期

目的合成吉西他滨(Gem)的衍生物,并初步研究其体外抗肿瘤活性。方法将Gem与氯甲酸十六烷基酯反应生成吉西他滨甲酰十六烷基酯(Gem-C16),通过细胞增殖、细胞周期及细胞凋亡的实验评价其抗肿瘤活性。结果成功合成了Gem-C16,其对Bx PC-3、AR42J、A549三种肿瘤细胞的增殖均有明显的抑制作用,抗增殖作用显著强于Gem。Gem-C16可引起Bx PC-3细胞S期细胞增加,呈现S期阻滞现象,可明显诱导细胞发生凋亡,对细胞周期的阻滞作用和对细胞凋亡的诱导作用也显著强于Gem。结论衍生物的设计合成路线可行性高,Gem-C16体外抗肿瘤活性较Gem显著提高。

• 单位
  四川大学; 四川大学华西医院