摘要
小檗碱(berberine)是近年来研究最多的我国原创天然药物之一,是具有与他汀完全不同机制的新的降血脂药物,疗效在临床被证实。但是,小檗碱口服后在肠道吸收较差,其血中暴露量低、生物利用度小于5%的药代数据很难解释它在体内的疗效。实际上,这种现象也出现在多个临床有效的天然药物中,具有普遍的科学意义。本文介绍了新近研究发现的小檗碱的药代特点,着重介绍肠道菌在小檗碱药代中的重要作用。同时,还以小檗碱的研究结果为例,对经典药代的内容进行了讨论,强调肠道菌对口服化学药物的药代动力学的重要影响,提出肠道菌介导的药物PK-PD研究新模式。
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单位天然药物活性物质与功能国家重点实验室; 药物研究所; 中国医学科学院北京协和医学院