米洛巴林苯磺酸盐合成工艺改进

作者：郑琳日; 吴溧明; 陈国华^*

来源：山东化工, 2021, 50(06): 56-58.

DOI：10.19319/j.cnki.issn.1008-021x.2021.06.020

• 米洛巴林苯磺酸盐
• 工艺优化
• 神经痛治疗药物

本研究改进了米洛巴林苯磺酸盐的合成工艺。关键中间体3-乙基双环[3.2.0]庚-3-烯-6-酮(9)与二甲氧基膦酰基乙酸叔丁酯(10)发生Horner-Wadsworth-Emmons反应得到11,11与硝基甲烷在碱催化下发生迈克尔加成反应得到12,12经还原得到内消旋体13(rac),13(rac)通过D-扁桃酸手性拆分后得到14,14经过水解得到15,15最后与苯磺酸成盐得米洛巴林苯磺酸盐(1)。工艺进行改进后,各步反应条件温和,操作简单,原材料便宜易得,总收率为15.67%,产品质量可靠,适合规模化生产。

• 单位
  中国药科大学