泽泻醇G自微乳的研制及其大鼠体内药动学评价

作者：高晨雨; 奚建强; 宋定中; 李成龙; 程志红^*

来源：中国医药工业杂志, 2021, 52(07): 912-919.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2021.07.008

• 泽泻醇 G
• 自微乳
• 伪三元相图
• 星点设计-响应面法
• 药动学

大麻素1型受体拮抗药泽泻醇G(1)减肥作用显著,但以混悬液形式灌胃给予SD大鼠,口服绝对生物利用度仅为5.31%。本研究通过溶解度试验、油相与表面活性剂的配伍试验和绘制伪三元相图筛选出1自微乳组成;再以饱和载药量、自微乳粒径及多分散系数为指标,采用星点设计-响应面法优化处方。所得优选处方为:100 g制剂中含1 5 g、油酸聚乙二醇甘油酯(Labrafil M1944CS)19.0 g、聚氧乙烯氢化蓖麻油(Cremophor RH40)30.4 g及辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯(Labrasol)45.6 g。大鼠药动学试验表明,1自微乳灌胃给药后口服绝对生物利用度为12.87%,较混悬剂提高了1.42倍。

• 单位
  中国医药工业研究总院; 药物制剂国家工程研究中心