高良姜素纳米胶束制备及其体内药动学研究

作者：栗忠强; 决利利; 万亚存; 吕东霞^*

来源：中成药, 2023, 45(05): 1410-1416.

• 高良姜素
• 纳米胶束
• 制备
• 体内药动学
• 薄膜水化法
• 单因素试验
• HPLC

目的 制备高良姜素纳米胶束，并考察其体内药动学。方法 薄膜水化法制备纳米胶束，测定其粒径、Zeta电位、稳定性、体外释药。以水化体积、水化温度、聚乙二醇聚己内酯用量为影响因素，包封率、载药量、沉降率为评价指标，单因素试验优化处方工艺。18只大鼠随机分为3组，分别灌胃给予高良姜素、高良姜素自微乳、高良姜素纳米胶束的0.5%CMC-Na混悬液(40 mg/kg),于不同时间点采血，HPLC法测定高良姜素血药浓度，计算主要药动学参数。结果 最佳处方为水化体积20 mL,水化温度45℃,聚乙二醇聚己内酯用量220 mg,包封率为(95.42±1.14)%,载药量为(7.92±0.15)%,沉降率为(0.85±0.18)%,粒径为(78.76±5.94)nm, Zeta电位为-(33.40±1.28)mV。纳米胶束冻干粉在60 d内粒径、包封率无明显变化，模拟胃液、模拟肠液中其48 h内累积释放度高于原料药。与原料药、自微乳比较，纳米胶束tmax、t1/2延长(P<0.05,P<0.01),Cmax、AUC0～t、AUC0～∞升高(P<0.05,P<0.01),相对生物利用度增加至3.64倍。结论 纳米胶束可有效促进高良姜素口服吸收，改善其生物利用度。

• 单位
  郑州工业应用技术学院; 郑州澍青医学高等专科学校