恶性肿瘤是人类因疾病死亡的主要因素,新型高效低毒的抗肿瘤药物已成为目前社会研究的热点。苝酰亚胺衍生物(perylenediimides derivatives, PDIs)是具有共轭大π键的大分子,荧光效率优异、稳定性高且化学可修饰性强,可作为抗肿瘤药物、药物载体、医用荧光探针等用于肿瘤疾病的诊断和治疗。本文综述了近年来国内外学者对苝酰亚胺衍生物在抗肿瘤作用方面的研究概况,并对其发展做了展望。