本发明公开了一种如式(I)所示的3,3-二取代氧化吲哚衍生物及其化学合成方法和应用。以重氮靛红、吲哚、醛酸酯为原料,以金属催化剂为催化剂,以有机溶剂为溶剂,在室温条件下经过一步反应,柱层析提纯即得到目的产物。本发明合成方法具有步骤经济性高、原子经济性强、非对映选择性高、收率高等优势,且反应条件温和,操作简单安全。本发明3,3-二取代氧化吲哚衍生物具有两个手性中心,具抗癌活性,是重要天然产物骨架和活性药物分子中间体,在医药化工领域具有广阔应用前景。