乳腺癌已成为全球最常见的癌症,人表皮生长因子受体2(HER2)阳性乳腺癌恶性程度较高,早期易复发和转移,总体预后较差。HER2阳性乳腺癌的治疗因靶向药物的不断问世而呈现更多可能,这类药物包括单克隆抗体(曲妥珠单抗、帕妥珠单抗)、酪氨酸激酶抑制剂(奈拉替尼、拉帕替尼、吡咯替尼、图卡替尼)、抗体药物偶联物(T-DM1、DS-8201)。对HER2阳性乳腺癌靶向治疗药物的最新临床试验结果进行综述,以期为该类乳腺癌的临床用药提供参考。