普瑞巴林胶囊在中国健康受试者空腹和餐后状态下的生物等效性研究

作者：张吉刚; 查怡鑫; 金舒静; 徐梅; 张铭健; 薛雯元; 张姝月; 董志奎; 文静; 丁雪鹰^*

来源：中国临床药理学杂志, 2023, 39(21): 3159-3163.

DOI：10.13699/j.cnki.1001-6821.2023.21.025

• 普瑞巴林胶囊
• 生物等效性
• 血浆
• 药代动力学
• 液相色谱-串联质谱

目的 研究普瑞巴林胶囊仿制药与原研药在中国健康受试者中单剂量空腹和餐后条件下给药的生物等效性。方法 用随机、开放、两制剂、单次给药、两序列、双交叉设计，共纳入48例(空腹试验24例，餐后试验24例)成年男性和女性受试者随机交叉给药。分别单次口服受试制剂和参比制剂125 mg,用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定血浆中普瑞巴林的浓度。用SAS 9.3软件计算药代动力学参数，并进行生物等效性分析。结果 空腹组的普瑞巴林胶囊受试制剂和参比制剂主要药代动力学参数如下：AUC0-t分别为(30 962.30±5 474.72)和(31 236.29±4 571.08)ng·mL-1·h, AUC0-∞分别为(31 323.18±5 557.42)和(31 603.88±4 634.23)ng·mL-1·h,Cmax分别为(4 967.92±898.10)和(5 190.83±1 078.93)ng·mL-1,Tmax分别为1.00 h和0.88 h,t1/2分别为(5.43±0.57)和(5.47±0.57)h。餐后组的普瑞巴林胶囊受试制剂和参比制剂主要药代动力学参数如下：AUC0-t分别为(28 440.85±2 881.43)和(28 736.69±3 043.43)ng·mL-1·h, AUC0-∞分别为(28 742.84±2 880.59)和(29 024.50±3 057.91)ng·mL-1·h,Cmax分别为(3 159.58±446.93)和(3 165.83±426.90)ng·mL-1,Tmax分别为3.50 h和4.25 h,t1/2分别为(5.10±0.57)和(5.07±0.60)h。在空腹及餐后条件下，受试制剂与参比制剂主要药代动力学参数的90%置信区间均在80.00%～125.00%。结论 在空腹及餐后条件下，中国健康成年受试者单次口服普瑞巴林胶囊仿制药与原研药具有生物等效性。

• 单位
  上海交通大学