摘要

为进一步开发安全有效的抗口腔癌药物,利用酰基化法及羧氨缩合法制备一系列姜黄素类衍生物,采用药物拼合原理,使姜黄素连接具有一定抗肿瘤活性及靶向性的生物素,合成一系列姜黄素-生物素偶联物(目标化合物2、4、5)。其结构经 1H NMR、 13C NMR和HR-MS(ESI)确证。采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法检测目标化合物对人口腔表皮样癌细胞(KB细胞)增殖的抑制作用。结果显示化合物2在作用24 h及48 h时对KB细胞的IC50分别是40.82 μmol/L和26.23 μmol/L,提示其抗肿瘤活性优于姜黄素。化合物4在作用24 h及48 h时对KB细胞的IC50分别是39.83 μmol/L和51.24 μmol/L,提示在作用24 h时,其抗肿瘤活性优于原药姜黄素。

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