姜黄素-生物素偶联物的合成及抗肿瘤活性研究

作者：马红艳; 王立强^*

来源：合成化学, 2023, 1-13.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.23139

• 姜黄素
• 生物素
• 药物拼合原理
• 偶联物
• 四甲基偶氮唑蓝
• 抗肿瘤活性

为进一步开发安全有效的抗口腔癌药物，利用酰基化法及羧氨缩合法制备一系列姜黄素类衍生物，采用药物拼合原理，使姜黄素连接具有一定抗肿瘤活性及靶向性的生物素，合成一系列姜黄素-生物素偶联物(目标化合物2、4、5)。其结构经 1H NMR、 13C NMR和HR-MS(ESI)确证。采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法检测目标化合物对人口腔表皮样癌细胞(KB细胞)增殖的抑制作用。结果显示化合物2在作用24 h及48 h时对KB细胞的IC50分别是40.82 μmol/L和26.23 μmol/L，提示其抗肿瘤活性优于姜黄素。化合物4在作用24 h及48 h时对KB细胞的IC50分别是39.83 μmol/L和51.24 μmol/L，提示在作用24 h时，其抗肿瘤活性优于原药姜黄素。

• 单位
  深圳市龙华区中心医院; 华侨大学