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摘要
小白菊内酯作为药用历史悠久的天然产物,引起了化学家和生物学家的浓厚兴趣。现有的研究表明其具有抗炎、抗肿瘤等药理活性,也揭示了其作用于NF-κB信号通路、DNMT1酶及Wnt/β-catenin信号通路等的生物调控功能,但其确切的生物学靶点仍有待系统阐明。蛋白降解剂为天然产物的靶点发现提供了新的策略,可通过蛋白组学的考察,探究细胞中蛋白的全景变化,从而分析其潜在的靶点。本研究基于这一思路,以小白菊内酯为母体结构,设计、合成了20个小白菊内酯降解剂,测定了其体外抗肿瘤增殖活性,并优选化合物开展蛋白组学实验,鉴定出139个下调的差异表达蛋白(DEPs),对小白菊内酯的作用靶点发现进行了初步探索。
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