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摘要
目的 改造非洲爪蟾分泌的抗菌肽PGLa-H的结构，增强其血清稳定性与生物活性。方法 以天然抗菌肽PGLa-H为模板，将该多肽序列中的L-丙氨酸以非天然的氨基异丁酸(Aib)进行部分取代。利用固相多肽合成技术合成多肽；评价多肽在血清中的稳定性；测定多肽对4种不同细菌菌株的抗菌活性，通过肉汤稀释法判断最小抑菌浓度；评价不同盐离子存在对多肽抗菌活性的影响；评价多肽的溶血活性与细胞毒性。结果 通过Aib取代，得到PGLa-H(Aib),减少了血清中蛋白酶对多肽的降解，并提高了多肽对4种不同细菌的抗菌活性，无明显的溶血活性与细胞毒性。结论 Aib取代能增强多肽的血清稳定性和生物活性，且具有良好的生物相容性。
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