以苯甲醛为原料,与膦酸二乙酯缩合后再与Boc保护的甘氨酸依次经酯化、脱Boc保护、酰胺化反应得到目标中间体,再将其与熊果酸通过亲核取代反应得到目标产物,产品总收率49%。目标产物为新化合物,其化学结构经核磁共振氢谱﹑核磁共振碳谱以及质谱的联合确证。本合成路线可为膦酸酯拼合氨基酸类熊果酸衍生物的合成提供参考,并为开发新型熊果酸衍生物提供借鉴。