组蛋白赖氨酸去甲基化酶抑制剂研究进展

作者：杨波; 陈彦清; 张良明; 杨胜勇; 李琳丽

来源：药学学报, 2017, 52(07): 1102-1109.

DOI：10.16438/j.0513-4870.2017-0012

• 表观遗传
• 组蛋白赖氨酸去甲基化酶
• 抑制剂
• 癌症治疗

组蛋白赖氨酸的甲基化在表观遗传调控中起着关键作用。组蛋白赖氨酸甲基化主要发生在H3的K4、K9、K27、K36、K79和H4的K20上,不同位点的甲基化修饰将导致转录激活或沉默。组蛋白赖氨酸甲基转移酶(HKMTs)和组蛋白赖氨酸去甲基化酶(HKDMs)共同调控着组蛋白赖氨酸的甲基化修饰状态。据报道,HKDMs的错误调控与多种肿瘤的发生和耐药有关,受到了更多的关注。因此,HKDMs抑制剂的研究开发意义重大,既可作为小分子探针研究其生物学功能,也有望开发为新型抗肿瘤药物。本文将对HKDMs抑制剂及其在疾病治疗方面的潜力进行综述。

• 单位
  四川大学; 华西医学中心; 攀枝花市中心医院