含1,2,3-三氮唑结构的1,5-苯并硫氮杂?的合成及其抑真菌活性

作者：王冉冉; 王岩; 边彦青; 张萍^*

来源：有机化学, 2020, 40(02): 398-407.

• 1,5-苯并硫氮杂?
• 1,2,3-三氮唑
• 抑真菌活性
• 构效关系

设计合成了三类含1,2,3-三氮唑结构的1,5-苯并硫氮杂?化合物3-(1H-1,2,3-三氮唑)-4-芳基-2,5-二氢-1,5-苯并硫氮杂?(5a～5f)、3-(2H-1,2,3-三氮唑)-4-芳基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂?(6a～6f)和3-(1H-1,2,3-三氮唑)-4-芳基-2,3,4,5-四氢-1,5-苯并硫氮杂?(7a～7f).研究了中间体及目标产物的合成条件,分离出其中两个副产物并进行了结构确定.目标产物的抑真菌活性测试表明,化合物5a～5f对真菌具有良好的抑制作用,对新生隐球菌的抑制效果尤为突出.初步抑真菌构效关系研究表明, 1H-1,2,3-三氮唑环和C=C双键是化合物5a～5f抑真菌活性的关键官能团.

• 单位
  河北师范大学; 生命科学学院