普瑞巴林胡椒丙烯酸衍生物对戊四唑致小鼠惊厥的保护

作者：王燕; 王晨慧; 李胜男; 李霖枫; 庄晓晓; 陈重华; 陈勇^*

来源：华西药学杂志, 2022, 37(01): 19-22.

DOI：10.13375/j.cnki.wcjps.2022.01.005

• 普瑞巴林
• 胡椒丙烯酸
• 合成
• 桂皮酰胺
• 衍生物
• 稳定性
• 戊四唑
• 抗惊厥

目的设计并合成普瑞巴林(PGB)和胡椒丙烯酸(PPA)的缩合产物PP,以期获得抗癫痫新化合物。方法以PGB和PPA为原料,缩合得到目标化合物PP。初步评价PP在小鼠血浆、肝匀浆和脑匀浆中的稳定性。将小鼠分为模型组(生理盐水)、PGB组、PPA组、PP组和PPA+PGB组(混合药物)。给药后,以戊四唑诱导小鼠惊厥,记录各组小鼠的惊厥发作等级和全身阵挛发作潜伏期。结果制备了新化合物PP,结构经1HNMR确证。PP在新鲜血浆溶液、肝匀浆和脑匀浆中2 h内的降解不显著。PP能降低戊四唑致惊厥小鼠的惊厥等级,延长全身阵挛发作的潜伏期,且与PGB组比较,两指标均无统计学差异。结论新化合物PP的抗戊四唑致惊厥作用与阳性药PGB相当,结合PP的稳定性结果考虑,其抗惊厥作用不依赖于PGB。

• 单位
  四川大学; 南通大学