3-噻丁环羧酸-1,1-二氧化物的合成

作者：张群正^*; 吕娜; 高雅; 姬悦; 潘青

来源：化学世界, 2019, 60(01): 18-21.

DOI：10.19500/j.cnki.0367-6358.20171004

• 环化反应
• 四元环砜类化合物
• 3,3-二羧酸二乙酯基硫杂环丁烷
• 3-噻丁环羧酸-1,1-二氧化物

3-噻丁环羧酸-1,1-二氧化物等环状砜类化合物,广泛存在于天然产物及生物活性分子中,是重要的有机合成中间体,在农药、医药等领域中占有重要地位。噻丁环结构中四元环较大的环张力使其合成具有一定的难度,目前鲜有报道。采用廉价的二羟甲基丙二酸二乙酯为原料,经磺酰化反应、SN2取代环化反应、氧化反应、水解四步反应实现了3-噻丁环羧酸-1,1-二氧化物的合成,并取得41.4%的总收率。所得化合物经过1H NMR、13C NMR和电喷雾质谱ESI-MS/MS表征。

• 单位
  西安交通大学; 西京学院; 化学化工学院; 西安石油大学