拉罗替尼合成路线图解

作者：邱献华; 王美军; 张美慧; 董金华^*

来源：中国药物化学杂志, 2019, 29(04): 325-250.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2019.04.012

• 二氟苯基
• 中间体
• 合成方法
• 合成路线图解
• 吡咯烷
• 叔丁基亚磺酰胺
• 总收率

<正>拉罗替尼(larotrectinib,LOXO-101),中文化学名称为(S)-N-{5-[(R)-2-(2,5-二氟苯基)吡咯烷-1-基]吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基}-3-羟基吡咯烷-1-甲酰胺,分子量:428.44,CAS 登记号:1223403-58-4。拉罗替尼是一种具有高选择性的口服原肌球蛋白受体激酶(TRK)抑制剂,商品名为 Vitrakvi。2018 年 11 月 26 日,FDA 批准其上市,用于治疗具有神经营养性

• 单位
  基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室; 沈阳药科大学