7-甲基鸟嘌呤的高效合成工艺研究

作者:陆宗焕; 黎明杨; 张念椿; 刘平; 张逸伟
来源:化学试剂, 2024, 46(05): 106-111.
DOI:10.13822/j.cnki.hxsj.2024.0008

摘要

7-甲基鸟嘌呤(7-MG)是一种抑制DNA修复酶的天然化合物,被认为是潜在的抗癌候选药物。选用廉价易得的商业化试剂鸟苷和硫酸二甲酯为原料,连续进行两步实验制备7-甲基鸟嘌呤。第一步反应首先比较了碘甲烷、碳酸二甲酯和硫酸二甲酯的甲基化效果,结果表明硫酸二甲酯具有更好的反应效果,甲基化所需的反应条件温和,反应速率快且转化率高。优化了反应溶剂、原料比例、反应的pH值、反应温度和反应时间等实验条件,提高了反应效率和产率。对最终产品重结晶提纯的方法也进行了深入研究,优化筛选了几种常见的重结晶溶剂。结果表明,当溶剂为水、pH 9时重结晶效果最佳,重结晶产率为78%,产品纯度可达99.8%。

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