冰片修饰卡马西平PLGA纳米粒的制备及其在小鼠体内的组织分布

作者：任君刚; 许可

来源：中国医药工业杂志, 2023, 54(08): 1224-1232.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2023.08.012

• 卡马西平
• 冰片
• 纳米粒
• 脑靶向
• 药物动力学

该研究以PLGA为载体材料，采用溶剂扩散法制备了冰片修饰的卡马西平(1)纳米粒，并考察其在小鼠体内的分布情况。首先，采用Box-Behnken设计结合响应面法，以泊洛沙姆188浓度、PLGA用量、油-水相体积比、药脂质量比为自变量，以包封率、粒径为因变量进行处方优化。体外表征结果表明，照优化处方制得的冰片修饰的1纳米粒平均粒径为90～100 nm，包封率和载药量约为72%和6.7%。小鼠尾静脉注射给予自制冰片修饰的1纳米粒后，考察1在小鼠体内的分布，尤其是脑靶向性。结果表明，冰片修饰的1纳米粒显著延长了1的体内滞留时间，且冰片修饰可促进1纳米粒跨越血脑屏障，显示出冰片修饰的1纳米粒具有治疗癫痫的潜力。

• 单位
  哈尔滨商业大学; 厦门医学院