DNJ双层渗透泵片的制备及比格犬体内药动学研究

作者：孙照英; 聂彦彦; 赵华南; 刘志明^*

来源：生物质化学工程, 2018, 52(06): 51-56.

• 1-脱氧野尻霉素
• 双层渗透泵片
• 溶出曲线
• 药动学

制备了1-脱氧野尻霉素(DNJ)双层渗透泵片,以释放度为评价指标优化了处方,考察了DNJ双层渗透泵片的体外释药性,并对比研究了DNJ双层渗透泵片和速释片在比格犬体内的药动学。DNJ双层渗透泵片的最优处方为含药层羟丙基甲基纤维素(HPMC) E50用量为10 mg、助推层聚氧乙烯(PEO,Mr6×106)用量为80mg、包衣层醋酸纤维素(CA)用量为15mg及聚乙二醇(PEG) 4000用量为5mg,在此条件下DNJ溶出速度最为适宜,并且不受p H值的变化影响,药物12 h溶出完全,且恒速缓慢释放。对比DNJ双层渗透泵片和速释片在比格犬体内的双制剂双周期交叉试验,结果表明:双层渗透泵片释放的达峰时间(tmax)为(9.3±3.8) h比速释片(4.4±2.2) h显著延迟,达到了缓控释的目的,渗透泵片的相对生物利用度为(96.1±9.8)%,90%置信区间为84.8%～103.7%,渗透泵片与速释片吸收程度生物等效。

• 单位
  哈药集团技术中心; 东北林业大学