科研之友
微信
新浪微博
Facebook
分享链接
摘要
乳腺癌作为一种女性发病率最高的恶性肿瘤，严重威胁全球女性的健康。雌激素受体(Estrogen receptor, ER)阳性乳腺癌是其中占比最高的一种亚型，其发展受ER信号通路调控，临床治疗上除手术切除外还可辅以药物治疗。降低雌激素水平或拮抗ER功能的内分泌疗法是针对ER+乳腺癌的经典药物疗法，临床应用广泛且效果明确，但是在治疗中产生的耐药性在晚期或转移性乳腺癌中不可避免，其中一个关键耐药机制为ESR1(编码ERα的基因)基因突变，促使受体形成配体非依赖性激活构象并招募共激活分子，促进下游乳腺癌细胞生长、增殖和转移相关基因转录表达，导致抗雌激素治疗敏感性和有效性降低，目前抵抗突变耐药性乳腺癌的相关药物处于开发中。本综述重点探讨ERα激活性突变产生的耐药机制，总结了目前针对突变型ER+乳腺癌的有效治疗策略，为突变耐药性乳腺癌的治疗提供一定的思路。
- 单位
