一种新型含氨基酸基团替加氟前药的合成及其抗肿瘤活性评价（英文）

作者：许士琪; 朱礼岩; 郝超; 刘文倩; 陈成龙; 陈泳怡; 刘爱芹^*

来源：Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences, 2021, 30(09): 743-753.

• 替加氟
• 5-氟尿嘧啶
• 氨基酸酯
• 合成
• 评价
• 抗肿瘤活性

替加氟是一种转化为5-氟尿嘧啶的口服化疗前药,主要通过抑制胸苷酸合酶激活并杀死肿瘤细胞。本研究通过取代、水解、缩合合成了20种新的含氨基酸酯基团的替加氟衍生物,并通过1H NMR、13C NMR和H RMS对其结构进行确证,并研究了它们对肿瘤细胞生长抑制作用,结果表明某些化合物有较好的抗肿瘤活性。

• 单位
  山东省医学科学院药物研究所; 山东中医药大学; 山东第一医科大学