土荆皮乙酸的代谢产物和代谢途径

作者：刘鹏; 徐曼; 郭洪祝; 孙江浩; 郭慧; 孙士丰; 果德安

来源：药学学报, 2011, (11): 1361-1365.

DOI：10.16438/j.0513-4870.2011.11.006

• 土荆皮
• 土荆皮乙酸
• 代谢
• 血浆酯酶
• 水解
• 去甲基土荆皮乙酸 Cortex Pseudolaricis
• pseudolaric acid B
• metabolism
• plasma esterase
• hydrolysis
• pseudolaric acid C2

综合运用体内实验和多种体外实验模型,分析了土荆皮乙酸(pseudolaric acid B,PB)的代谢情况。在口服和静脉注射给药实验中,使用HPLC和HPLC-ESI/MSn方法在大鼠血、尿、粪和胆汁样品中都检测到去甲基土荆皮乙酸(土荆皮丙2酸,pseudolaric acid C2,PC2),各种样品中几乎都检测不到原形药物,PC2是PB特异性的代谢产物。PB在肠内菌抑制大鼠模型中的代谢情况与正常组一致,说明其代谢与肠内菌无关。在人工胃、肠液中分别孵育48 h均无明显变化,说明胃蛋白酶和胰蛋白酶都不是主导PB代谢的因素,在胃肠道的pH环境下PB也是稳定的。在体外大鼠肝微粒体孵育模型中,PB...

• 单位
  北京大学; 北京市药品检验所; 国家知识产权局