基于mPEG-β-环糊精和喜树碱前药的还原敏感自组装胶束作为药物释放载体（英文）

作者：陆益奔; 张苗; 郑永军; 侯昕宇; 贺牧野; 楼开炎; 高峰^*

来源：Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences, 2021, 30(12): 941-955.

• mPEG-β-环糊精
• 喜树碱前药
• 自组装胶束
• 还原响应
• 超分子

基于聚合物胶束的刺激响应性药物递送系统可以实现药物的控制释放,从而改善治疗效果,降低药物在化疗中不必要的系统毒性和副作用,但生物相容性高分子材料的功能化往往面临着合成、纯化难度大以及载药率低的挑战。本文报道了一种新型的还原敏感自组装聚合物胶束系统mPEG-β-CD/Ad-SS-CPT,实现了喜树碱(CPT)的高负载,以及在还原性环境下的选择性药物释放。主客体超分子聚合物胶束利用聚乙二醇修饰的β-环糊精,即mPEG-β-CD作为聚合物的主体,易于合成和纯化;连有金刚烷(Ad)与CPT的前药Ad-SS-CPT作为客体,所含有的二硫键作为还原敏感性功能基团。二硫键的选择性断裂和药物在还原性环境中的释放,有可能降低CPT的系统毒性,并提高疗效。体外研究表明,mPEG-β-CD/Ad-SS-CPT胶束对HeLa细胞的细胞毒性与游离药物相当。基于主客体的聚合物胶束在多药协同给药方面也显示出巨大的潜力,为设计刺激响应性药物递送系统提供一种通用、方便的方法。

• 单位
  华东理工大学