细胞穿膜肽修饰的缩宫素脂质体的制备及经鼻入脑的靶向性研究

作者：吕风梅; 梁会敏; 随力; 刘哲鹏^*

来源：药学学报, 2022, 57(02): 500-506.

DOI：10.16438/j.0513-4870.2021-0856

• 缩宫素
• 细胞穿膜肽
• 八聚精氨酸
• 脂质体
• 黏膜黏附性
• 经鼻入脑

以逆向蒸发法制备脂质体(liposomes, LPs)包载水溶性多肽药物缩宫素(oxytocin, OT)以制备缩宫素脂质体(OT@LPs),并以阳离子型细胞膜穿透性寡肽—八聚精氨酸(arginine octamer, R8)进行表面修饰得细胞穿膜肽R8修饰的缩宫素脂质体(OT@LPs-R8)以赋予脂质体黏膜黏附性,并初步评价其鼻腔给药后脑内递药特性。结果表明, OT@LPs-R8形态圆整,粒径分布在110.2±7.3 nm,表面电位高达+18 mV,载药量为(62.17±1.88)%,包封率为(5.85±0.72)%,在鼻黏液中稳定,且对鼻黏膜无刺激性,鼻腔给药后可显著延长滞留性,增强脑内分布。动物实验符合复旦大学实验动物科学部关于动物实验伦理的规定,并在通过复旦大学动物伦理委员会审查后进行。本研究表明,鼻腔给予OT@LPs-R8能够促进缩宫素由鼻直接入脑,有望成为向脑内递送缩宫素的新型载体。

• 单位
  上海理工大学