组蛋白去乙酰化酶抑制剂FK228对前列腺癌LNCaP细胞的抑制作用

作者：孙圣坤; 洪宝发; 李秀森; 侯春梅; 肖序仁; 于晓妉

来源：中国临床药理学与治疗学, 2007, (09): 1009-1012.

• 组蛋白去乙酰化酶抑制剂
• 前列腺癌
• 雄激素受体
• FK228
• 细胞信号通路
• 凋亡 histone deacetylase inhibitor
• prostate cancer
• androgen receptor
• FK228
• cell signaling pathway
• apoptosis

目的:研究组蛋白去乙酰化酶抑制剂FK228对前列腺癌LNCaP细胞的抑制作用机理。方法:四甲基偶氮唑蓝(MTT)检测药物对肿瘤细胞增殖的影响,hoechst33342染色观察细胞凋亡的形态学变化,Western blotting检测凋亡标志蛋白的表达,激光共聚焦分析雄激素受体(AR)蛋白的表达。结果:FK228在较低浓度即能有效抑制LNCaP细胞的增殖并诱导细胞凋亡,半效杀伤剂量(EC50)为7.4ng/mL;FK228作用24h后,细胞核内的AR基本被清除。结论:FK228能够阻断对前列腺癌细胞生长具有重要作用的AR信号通路,从而对肿瘤细胞发挥抑制作用。

• 单位
  军事医学科学院基础医学研究所; 中国人民解放军总医院