介绍了(S)-二苯基脯氨醇-方酰胺单乙酯的合成。以Boc-L-脯氨酸乙酯为原料,首先与苯基溴化镁反应得到Boc保护的(S)-二苯基脯氨醇衍生物(2),再经过酸性条件下脱Boc保护基得到(S)-二苯基脯氨醇(3),最后与方酸二乙酯反应得到目标化合物(1)。反应中间体及目标化合物结构均经过1H NMR和MS表征。该研究提供了一种可衍生化的手性方酰胺催化剂中间体。