5-氯-β-咔啉衍生物的合成、晶体结构与抗肿瘤活性（英文）

作者：孙跃; 郭亮; 范文玺; 陈伟; 张洁^*; 代斌^*

来源：有机化学, 2021, 41(01): 400-406.

• 5-氯-β-咔啉
• 合成
• 抗肿瘤
• 构效关系

以1-甲基-β-咔啉为原料,经过硝化、N9-烷基化反应和还原胺化反应等步骤,合成了一系列新型的5-氯-β-咔啉衍生物,目标化合物的结构经1H NMR,13C NMR以及HRMS确证,并利用单晶X射线衍射分析了N-(吡啶-3-基)甲基-5-氯-1,9-二甲基-β-咔啉-6-胺(5e)的精确结构.采用噻唑蓝(MTT)法测试了目标化合物对肺癌细胞A549、胃癌细胞BGC-823、结肠癌细胞CT-26、肝癌细胞Bel-7402和乳腺癌细胞MCF-7的细胞增殖抑制作用.实验结果表明,部分化合物具有较好的抗肿瘤活性,其中N-(2,6-二氟苄基)-1-甲基-5-氯-9-(2,3,4,5,6-五氟苄基)-β-咔啉-6-胺(5j)和N-(吡啶-3-基甲基)-1-甲基-5-氯-9-(2,3,4,5,6-五氟苄基)-β-咔啉-6-胺(5m)对所测试的4种肿瘤细胞株均有较高的抑制活性,IC50值均小于10μmol·L-1.

• 单位
  化学化工学院; 石河子大学