靶向DNA-PK的抗肿瘤药物研发进展

作者：蔡田; 亢炳皓; 程越; 黄敏^*; 赵临襄^*

来源：药学学报, 2023, 58(08): 2218-2225.

DOI：10.16438/j.0513-4870.2023-0486

• DNA损伤
• 抗肿瘤
• DNA依赖激酶
• 抑制剂

DNA双链断裂(DNA double strand breaks, DSBs)是毒性最高的DNA损伤形式,其主要通过非同源末端连接(non-homologous end joining, NHEJ)进行修复。DNA依赖激酶(DNA-dependent protein kinase, DNA-PK)属于磷脂酰肌醇3激酶相关蛋白激酶家族(phosphatidylinositol-3-kinase-related protein kinase family, PIKK),是NHEJ修复通路的关键激酶之一。DNA-PK在多种癌症细胞中异常表达,并与恶性肿瘤的发生、发展和耐药密切相关。本文综述了具有抗肿瘤作用的代表性DNA-PK抑制剂,以期为新型DNA-PK抑制剂的抗肿瘤药物研发提供参考。

• 单位
  基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室; 沈阳药科大学