抗肿瘤药物卡巴他赛的合成方法研究

作者：陈明; 郭丰洁; 赵冠人

来源：中国药物化学杂志, 2018, 28(02): 113-118.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2018.02.004

• 卡巴他赛
• 抗肿瘤
• 合成
• 规模化

目的研究抗肿瘤药物卡巴他赛的合成新方法。方法以10-脱乙酰基巴卡亭(10-DAB)和苯基异丝氨酸甲酯为原料,经过10-DAB的双甲基化、苯基异丝氨酸甲酯保护、酯解、酯化偶联、脱保护得到关键的中间体,最后再经Boc反应得到目标产物卡巴他赛。结果与结论以商品化的原料开始,共经7步反应得到卡巴他赛,总收率达到41.5%(以10-DAB计),纯度99%以上。部分中间体结构经1H-NMR、13C-NMR及HRMS表征。该合成路线操作简单、纯化方便、避免柱色谱分离,适合规模化生产。

• 单位
  中国人民解放军第309医院