摘要

目的:研究甲磺酸帕珠沙星注射液在健康人体内单次给药的药动学特征。方法:12例受试者按拉丁法随机分为三组,先后静脉点滴甲磺酸帕珠沙星注射液250,500,750 mg,采用高效液相色谱法测定给药后不同时间的血、尿浓度,计算主要药动学参数。结果:受试者静脉点滴250,500,750 mg的甲磺酸帕珠沙星后,C_(max)分别是(7.23±1.56),(13.50±2.15)和(21.97±3.62)mg·L~(-1);AUC_(0-∞)分别为(17.72±3.91),(35.92±5.71)和(61.23±18.08)mg·L~(-1)·h;t_(1/2)β为(2.03±0.12),(2.06±0.30)和(1.99±0.26)h;CL为(15.63±2.99),(14.76±2.63)和(13.22±3.03)L·h~(-1)·kg~(-1);V_1为(16.48±5.65),(17.29±9.01)和(14.87±8.04)L,除C_(max)和AUC_(0-∞)外,其他参数3个剂量组之间的差异经统计学处理无显著性差异(P>0.05)。250,500和750 mg的甲磺酸帕珠沙星静脉点滴12 h后尿中原形药物累积排泄百分率分别为(93.85±1.71)%,(93.14±1.82)%和(93.24±1.74)%,表明给药后有>90%的药物以原形从尿中排出。结论:根据药动学参数计算,结合体外抗菌活性结果,认为采用bid,每次静脉点滴帕珠沙星500 mg的给药方式,预期对临床常见细菌感染能够取得良好的疗效。

  • 单位
    北京大学第一医院