木犀草素与哌嗪共晶的表征及初步药动学研究

作者：燕柳艳; 生立嵩; 宋俊科; 杨德智; 张丽; 吕扬; 王守宝^*; 杜冠华^*

来源：医药导报, 2022, 41(05): 621-625.

DOI：10.3870/j.issn.1004-0781.2022.05.005

• 木犀草素
• 哌嗪
• 共晶
• 药动学
• 生物利用度

目的 研究木犀草素与哌嗪共晶的制备与表征，体外溶解性以及大鼠体内药动学，并与二者同比例物理混合物进行对比。方法 对共晶以及物理混合物进行粉末X射线衍射(PXRD)和差示扫描量热(DSC)分析，采用高效液相色谱法检测其体外溶解性，采用高效液相色谱-串联质谱技术测定大鼠灌胃给药的血药浓度，比较主要药动学参数的差异。结果 共晶与木犀草素的PXRD、DSC等方法检测结果存在明显差异，在十二烷基硫酸钠溶液中的溶解度较物理混合物提高39%。大鼠灌胃给予共晶和物理混合物后，共晶的达峰时间和体内滞留时间明显缩短，药物浓度-时间曲线下面积增加。结论 共晶改善了木犀草素溶解度和体内生物利用度，提高了木犀草素的成药性。

• 单位
  中国医学科学院药物研究所; 北京协和医学院; 山东省中医药研究院