新型喹唑啉类衍生物的合成与抗肿瘤活性的研究

作者：邵薇; 何谷; 成丽

来源：华西药学杂志, 2013, (03): 232-234.

DOI：10.13375/j.cnki.wcjps.2013.03.036

• 喹唑啉类衍生物
• 表皮生长因子抑制剂
• 合成
• 抗肿瘤活性 Quinazoline derivatives
• EGFR inhibitors
• Synthesis
• Anti-tumor activity

目的合成一类新型的喹唑啉类衍生物并研究其体外抗肿瘤活性。方法以2-氨基-5-硝基苯甲腈为起始原料,经过环合、氯化、氨基取代、硝基还原、N-乙酰化等反应得到目标化合物,采用MTT法在前列腺癌细胞PC-3、人卵巢癌细胞SKOV-3、人结直肠癌细胞HCT116、皮肤基底细胞癌细胞A431和人红白血病细胞K562等细胞株上进行了体外抗肿瘤活性测试。结果和结论合成了3个新型化合物,并经1HNMR、MS确证了化学结构。初步的体外抗肿瘤活性显示化合物具有抗白血病和抗结肠癌活性。

• 单位
  四川大学; 生物治疗国家重点实验室