4-氨基-N-甲基哌啶-1-甲酰胺盐酸盐的合成

作者：王艳娇; 郝晗; 高艳蓉; 徐小娜; 刘斌^*

来源：化学与生物工程, 2020, 37(12): 26-54.

• 脲类衍生物
• N-酰基化
• Boc保护基
• 脱保护
• 合成

以哌啶-4-基氨基甲酸叔丁酯和甲氨基甲酰氯为原料,通过N-酰基化和脱Boc保护两步反应合成目标化合物4-氨基-N-甲基哌啶-1-甲酰胺盐酸盐,通过1HNMR、ESI-MS对其结构进行表征,并对脱Boc保护反应条件进行了优化。确定最优脱Boc保护反应条件为:氯化氢/乙酸乙酯用量n(氯化氢/乙酸乙酯)∶n(1-(甲氨基甲酰)哌啶-4-基氨基甲酸叔丁酯)为2.0∶1、反应温度25℃、反应时间1.0 h,在此条件下,目标化合物收率达到86.5%。

• 单位
  咸阳职业技术学院; 陕西国际商贸学院; 医药学院