冰片修饰的姜黄素阳离子脂质体的制备及其脑靶向作用研究

作者：叶晓莉; 王丛瑶; 刘汀; 熊雪丰; 吴梅君; 王彬辉; 李晴宇^*

来源：中国现代应用药学, 2021, 38(12): 1469-1473.

DOI：10.13748/j.cnki.issn1007-7693.2021.12.010

• 冰片
• 姜黄素
• 阳离子脂质体
• 药动学

目的制备冰片修饰的姜黄素阳离子脂质体(curcumin-loaded modifying borneol cationic liposomes,Cur-BCLPs),鼻腔给药后考察其在大鼠体内的药动学行为并对其脑组织分布进行研究。方法采用乙醇注入法制备Cur-BCLPs;透射电镜观察阳离子脂质体的形态;激光粒度仪考察粒径;超速离心法测定其包封率及载药量;以姜黄素混悬液(curcumin suspension,Cur-Sol)和冰片-姜黄素混悬液(borneolcurcuminsuspension,BO-Cur-Sol)为对照组,考察大鼠鼻腔给药Cur-BCLPs的体内药动学过程,并测定其在大鼠脑组织的浓度,运用DAS2.0软件拟合药动学参数。结果阳离子脂质体外观呈圆形或类圆形,平均粒径为(105.99±2.40)nm,包封率和载药量分别为(81.95±1.03)%和(4.28±0.46)%;体内药动学结果显示,Cur-Sol、BO-Cur-Sol和Cur-BCLPs的半衰期(T1/2)分别为(4.27±1.53)h,(3.98±0.24)h和(6.01±0.63)h,AUC0→t分别为(224.38±21.95)μg·h·L–1,(243.40±12.26)μg·h·L–1和(562.28±24.30)μg·h·L–1,清除率分别为(1.82±0.36)L·h–1·kg–1,(1.72±0.11)L·h–1·kg–1和(0.78±0.03)L·h–1·kg–1,滞留时间分别为(4.28±0.23)h,(4.41±0.15)h和(8.09±0.17)h。脑组织分布结果显示,Cur-Sol、BO-Cur-Sol和Cur-BCLPs的AUC0→t分别为(29.82±1.10)μg·h·g–1,(35.47±1.75)μg·h·g–1和(54.06±3.90)μg·h·g–1,清除率分别为(15.73±0.84)L·h–1·kg–1,(13.23±0.52)L·h–1·kg–1和(8.52±0.92)L·h–1·kg–1。结论 Cur-BCLPs经鼻腔给药后显著提高姜黄素体内和脑组织蓄积量并且延缓消除。

• 单位
  杭州市第一人民医院; 台州学院; 浙江大学; 杭州市萧山区第一人民医院