一种新型低毒的有机铜化合物的合成、鉴定及抗肿瘤活性研究

作者：沈杰; 张冬梅; 徐力致; 李俊; 陈钧辉

来源：中国药理学通报, 2009, (01): 137-139.

• 铜
• β-丙氨酰组氨酸
• 急性毒性实验
• 抗肿瘤 copper
• β-alanyl-histidine
• acute toxicity
• antitumor

铜是具有抗肿瘤活性的金属,很多文献[1~3]表明无机铜和有机铜都具有良好的抑瘤效果,但铜的氧化伤害使其成为一把双刃剑,铜的强氧化性会对多种脏器甚至DNA造成损伤。β-丙氨酰组氨酸(β-AH),又名肌肽,是一种由β-丙氨酸和L组-氨酸组成的内源性二肽,主要存在于脑、骨骼肌和肝脏中。肌肽在体内可以作为生理缓冲剂、抗氧化剂、金属离子螯合剂和自由基清除剂[4],它可以很好的缓解铜离子在体内的氧化伤害[5]。肌肽作为铜离子的配体后能否在体内发挥上述的这些作用,我们借助于肌肽中组氨酸咪唑环的螯合能力[4],制备了一种新型的β-丙氨酰组氨酸与铜的配位化合物(β-AH-Cu)。我们确定了该化合物的结构并研究了

• 单位
  医药生物技术国家重点实验室; 南京大学