积雪草酸A环衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究

作者：李孝孝; 佟贺; 孟艳秋^*

来源：沈阳化工大学学报, 2020, 34(01): 9-17.

• 积雪草酸衍生物
• 结构改造
• 分子对接
• 抗肿瘤活性

以积雪草酸为先导化合物,对其A环以及C-28位羧基进行结构改造,得到12个积雪草酸类衍生物.其结构经MS、1H-NMR和元素分析确证.采用MTT法,选用人肝癌细胞(HepG2)和人胃癌细胞(SGC7901)对所得化合物进行初步的体外抗肿瘤活性测试.结果表明:目标化合物的抗肿瘤活性均优于母体积雪草酸,其中化合物Ⅱ4、Ⅲ4显示出较强的抗肿瘤活性,与阿霉素相当.通过分子对接模拟研究Ⅱ4和Ⅲ4与Survivin蛋白之间的相互作用.

• 单位
  沈阳化工大学; 生物工程学院