卤代查尔酮类衍生物的合成及其抗宫颈癌活性

作者：杨争; 米热古丽·买买提明; 木合布力·阿布力孜^*; 廖波儿; 高祎婷

来源：合成化学, 2019, 27(01): 50-55.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.01.18183

• Claisen-Schmidt
• 异甘草素
• 微波液相法
• 卤代查尔酮
• 合成
• MTT法
• 流式法
• 抗宫颈癌活性

以查尔酮类衍生物异甘草素为先导化合物,以卤代苯甲醛和取代苯乙酮为原料,利用Claisen-Schmidt反应原理,采用微波液相法合成了系列卤代查尔酮类衍生物(3a～3c,5a～5c),其结构经1H NMR、13C NMR和MS(ESI)表征。采用MTT法研究了化合物对人子宫颈癌细胞(SiHa和HeLa)和中国仓鼠卵巢细胞(CHO)的抑制活性。用流式法检测化合物5b对SiHa细胞的凋亡作用。结果表明:化合物对人子宫颈癌细胞株均有一定的抑制作用,其中5b对SiHa细胞的抑制活性最好(IC500. 25μg·mL-1),为先导化合物异甘草素的209倍,凋亡比例高达82. 5%。5a对HeLa细胞的抑制活性最好(IC50=0. 38μg·mL-1),为先导化合物异甘草素的72倍。

• 单位
  新疆医科大学