姜黄素类铂(Ⅱ)配合物的合成及其抗肿瘤活性

作者：周双生; 薛璇; 姜波; 鲁传华; 田玉鹏; 蒋明华

来源：Acta Chimica Sinica, 2011, (19): 2335-2340.

• 姜黄素
• 铂(Ⅱ)配合物
• 合成
• 抗肿瘤活性 curcumin
• platinum(Ⅱ) complex
• synthesis
• antitumor activity

以乙醇为溶剂,用自制的姜黄素衍生物(L1～L4)和碘亚铂酸钾为原料,合成得到了4种姜黄素类铂(II)配合物(A～D),通过FT-IR、1H NMR、MS、差热热重和元素分析对所有目标化合物进行了结构表征.应用MTT(3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐)法研究了化合物体外对人肺腺癌A549、子宫颈癌HeLa和乳腺癌MCF-7细胞的抗肿瘤活性,结果表明这些化合物对上述癌细胞均有较强活性;并用抑瘤率测定了人肺腺瘤(A549)细胞的抑制作用,体内试验也显示铂(II)配合物A具有抗人肺腺癌瘤(A549)作用.其中剂量为800 mg·kg-1的抗瘤活性与顺铂相当,它的半数致死量为94...

• 单位
  晶体材料国家重点实验室; 安徽大学; 安徽中医学院药学院; 化学化工学院; 山东大学